微球micr osphere

微球(micr osphere)是一种生物物理靶向载药制剂。对于蛋白质类和多肽类药物,其生物活性高、剂量小,制备成聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球是一种绝佳的选择。普通多肽制剂半衰期短,需要频繁注射给药,患者顺应性很差;应用载药微球技术可减少给药次数,增加患者顺应性,尤其在应用于糖尿病、子宫内膜异位症和肢端肥大症等慢性疾病时,优势显著。除了多肽药物,美国FDA批准的PLGA微球产品还包括利培酮微球和纳曲酮微球,通过微球载药,这些药物的顺应性得到极大提高,很大程度上满足了治疗需要。






 划重点 

★ 森辉膜乳化技术制备PLGA微球 ★

通过微球载药,药物的顺应性得到极大提高,很大程度上满足了治疗需要。

我国的微球市场正处于高速增长期,2017年的市场规模已经达到20亿元,但远未饱和,目前占据的全球市场份额还比较低。预计未来几年,我国微球产品市场潜力巨大。我国是全球最大的静脉注射乳剂市场,整体市场规模在110亿元人民币左右,占全球市场的半壁江山。其中,肠外营养类乳剂占35%,载药乳剂占55%。近年来,我国乳剂市场增长迅速,尽管肠外营养类乳剂受到政策的限制增速有所放缓,但载药乳剂市场潜力巨大。








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纳曲酮微球:用于治疗阿片类药物依赖患者的复发。如果使用普通片剂,每天服用50毫克,患者的依从性非常差。纳曲酮微球只需每月注射一次,这样可以提高依从性并改善肝毒性事件的发生。
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亮丙瑞林:主要用于前列腺癌的姑息治疗,长期疗效可持续24周。在国内,亮丙瑞林微球,北京邦特和上海丽珠已获批准。
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曲普瑞林微球:曲普瑞林微球的适应症与亮丙瑞林类似,最长持续时间可维持24周。
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艾塞那肽:是一种GLP-1类似物,具有显着的降血糖作用和低副作用,但其平均终末半衰期仅为2.4小时,必须每天给药两次才能长期注射。艾塞那肽微球的引入不仅提高了患者的依从性,还提高了降血糖作用。
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奥曲肽:是生长抑素类似物,是肢端肥大症和胃肠道胰腺肿瘤的特异性药物,但与其他肽类药物一样,奥曲肽具有非常短的生物半衰期(消除半衰期仅1.7-1.9小时)。三次和长期服用,患者的依从性非常差。奥曲肽PLGA微球的引入将给药周期延长至4周。
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Parylene肽微球:用于肢端肥大症,其不适于手术或未经治愈且由第一代生长抑素类似物控制不良。Parylene微球也主要是持续释放,给药周期为4周。



载药微球

骨架材料逐渐水解溶蚀,药物从微球机体内缓慢释放,给药周期1周-6个月。

多肽药物

预计2024年全球多肽类药物市场规模将达466亿美元。







  现状分析  
国内仿制药的发展关键
在我国,自开展一致性评价工作以来,仿制药开发成本大幅提高,但高成本的背后并不是高收益,国内仿制药企业不得不面对集中采购导致利润下滑这一困境。在这样的时代大背景之下,我国仿制药企业只有谋求标准升级、技术升级和产业升级,才能在全球化的激烈竞争中占据优势地位。




微球制剂优势

脂质体、微球等特殊注射剂以熟知的已上市药物为基础,可为仿制药企业省去筛选化合物的步骤,降低药品成药性和安全性等方面的风险,显著提高药品临床疗效和顺应性。这也缩短了企业的研发周期,降低了研发费用。此外,特殊注射剂具有高技术壁垒、高附加值,这一定程度上可使企业避免同质化竞争,研发风险相对较低。





   如何快速制备微球   



  传统方法  








  膜乳化法 -快速、高效 




传统方法与膜乳化法对比

传统方法

VS

膜乳化法







传统方法制备流程繁琐复杂,制备时间长,微球尺寸明显不均一,载药量下降。



森辉核心技术-创新均一乳液、微球、微囊制备技术(膜乳化技术)





  技术优势  



  • 乳液粒径均一、可控(粒径分布:±10-15%)

  • 制备过程能耗低,时间短

  • 乳滴稳定(存储时间长)、批次重复性好

  • 普适性强,可制备O/W、W/O、W/O/W等乳液

  • 综合成本低于其他制备方法(无需筛分,不浪费原料)




 森辉膜乳化器 



膜乳化器种类:常温型、控温型以及医药洁净型,可根据客户生产需求定制。

森辉已与国内外多家知名大型制药公司合作开发缓控释药物制剂,欢迎广大客户咨询订购,24h热线:15101042483(微信同号)





关于森辉

中科森辉微球技术(苏州)有限公司于2014年4月设立,位于苏州工业园区的苏州纳米城,是一家集研发、生产、销售于一体的知识驱动型高科技公司,致力为生命科学、生物技术等领域提供国际领先的自主产品以及“一体化”解决方案。公司拥有一支卓越的研发团队和一系列自主知识产权的核心技术。技术团队来自中国科学院,核心灵魂是我国生物材料和生化分离领域的知名专家马光辉研究员和苏志国研究员,以及十多位具有博士学位的技术骨干。

公司主营业务包括:

l   制备粒径均一可控的稳定乳液、微球、微囊的膜乳化设备

l   定制乳液、微球、微囊等高附加值产品

l   提供稳定、高效的高流速、高载量层析介质和层析柱

l   提供高流速、超大孔类病毒专用层析介质

l   提供蛋白质纯化系统

l   提供生物制品分离纯化领域的高端整体技术服务


注射用微球制剂的发展、现状以及快速制备方法

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